5-[(1R)-1-(2-羟乙基)-3-甲基-3-丁烯-1-基]-N-甲基-N-苯基-1H-吲哚-2-甲酰胺(3047293-01-3)

所属分类：

新闻

【概要描述】本公司生产5-[(1R)-1-(2-羟乙基)-3-甲基-3-丁烯-1-基]-N-甲基-N-苯基-1H-吲哚-2-甲酰胺产品，目前形成年产700吨能力，反应过程及说明

5-[(1R)-1-(2-羟乙基)-3-甲基-3-丁烯-1-基]-N-甲基-N-苯基-1H-吲哚-2-甲酰胺

(3047293-01-3)

本公司生产5-[(1R)-1-(2-羟乙基)-3-甲基-3-丁烯-1-基]-N-甲基-N-苯基-1H-吲哚-2-甲酰胺产品，目前形成年产700吨能力，反应过程及说明见一下信息:

反应方程式：

1. 中间体1

CAS: 7254-19-5

中间体1

CAS: 2860499-50-7

2. 中间体2

中间体2

CAS: 2860499-50-7 CAS: 3105843-26-0

中间体3

中间体3

CAS: 3105843-26-0

4. 中间体4

中间体4

CAS: 3047293-00-2

5. 中间体5

中间体5

CAS: 3098538-56-5

6. 成品

成品

CAS:3047293-01-3

生产情况说明：

本产品6-[3- (4-苄基-2-氧代恶唑烷-3-基)-3-氧代丙烯基]-1H-吲哚-2 羧酸甲基苯基酰胺以5-溴-吲哚-2-羧酸为原料，加入草酰氯和N-甲基苯胺进行缩合反应后，得中间体1。中间体1再加入丙烯酸和四氟硼酸三叔丁基膦、烯丙基氯化钯（II）二聚体，N-甲基二环己胺经Heck反应，得中间体2。中间体2投入乙腈中，再加入羰基二咪唑进行酰化上保护反应，烘干后得到中间体3。中间体3投入DMAC中搅拌，加入 (R)-4-苄基-2-恶唑烷酮与DBU进行缩合反应，结晶烘干后得到中间体4。中间体4再与2-甲基烯丙基氯化镁四氢呋喃溶液经过缩合反应，萃取、干燥后，得到中间体5。中间体5与硼氢化锂经过还原反应，萃取、干燥后，得到成品5-[(1R)-1-(2-羟乙基)-3-甲基-3-丁烯-1-基]-N-甲基-N-苯基-1H-吲哚-2-甲酰胺。